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口服剂型的药物释放机制

口服固体剂型一直是向患者提供活性药物成分 (API) 的主要形式。过去,药物通过口服剂型的崩解是主要生物利用度问题的一个原因。因此,该机制在药品中受到严格控制。口服剂量通常是指以片剂、胶囊和其他口服形式给予患者的药物类别。
片剂是口服固体药物的主要形式之一。它由包含不同赋形剂和 API 的粉末压块组成。将赋形剂添加到片剂中是为了获得所需的剂型填充重量,以改善可加工性或改善药物释放行为。当药物与生理液体接触时,会经历几种机制。

对于速释剂型来说,这是一个特别关键的过程。速释片剂在暴露于生理液体时会在 2.5 至 10 分钟的短时间内完全崩解和溶解。对于在吞咽前与唾液接触后立即在口中崩解的口腔分散片剂来说,更需要如此快速的崩解。此外,在需要快速起效的情况下,需要快速分解药物,例如 - 镇痛药。
另一种形式的片剂是改良释放片剂。在这样的剂量下,API 的释放可以设计为缓慢的,以便在胃肠道 (GI) 中逐渐或选择性地吸收,或导致起效时间延迟。这种逐渐崩解可以通过将 API 包埋在溶解速率比药物慢的聚合物基质中,或通过用合适的聚合物涂层涂覆 API 来获得,该聚合物涂层起到传质限制屏障的作用。
通过估计经验性的体内体外产品开发来估计药物产品在其体外药物释放曲线上的体内性能是当今非常常用的实践。然而,它有几个缺点,导致过程和理解不完整。
通常,对患者施用治疗剂量的药物。在这种情况下,API 与赋形剂结合以获得所需的全体积剂量,因此有助于将粉末混合物压缩成所需的片剂尺寸。API 可能会导致一些加工限制,例如 - 混合困难、对片剂冲头和进料器壁表面的不必要粘附或流动性差。API 的这些加工限制是由于它们的小粒径和针状形态而出现的。
为了克服这些限制,选择适当的工艺路线,如助流剂、润滑剂和表面活性剂对于确保高质量的产品至关重要。然而,将药物嵌入复杂基质中通常会降低其生物利用度。在速释片的情况下,它会延迟溶解的开始。
因此,需要添加崩解剂来增强片剂在小颗粒和组成颗粒中的破碎,从而促进药物颗粒从片剂基质中快速崩解,从而增加溶解的表面积。
合成聚合物如交联聚维酮 (XPVP)、交联羧甲基纤维素钠 (CCS) 和淀粉乙醇酸钠 (SSG) 是最常用的崩解剂。崩解对药物的治疗效果有巨大影响,因此,需要使用专门设计的崩解测试对其进行评估和理想量化。
靠近片剂表面的 API 会溶解,在没有崩解的情况下将 API 留在基质中。因此,片剂在暴露于溶出介质时的完全崩解对于获得可靠的剂型临床性能非常关键。